شيمي دارويي

[ngc1359]

اين تايپيك براي مباحث شيمي دارويي. يا علي ، هر كي هر چي داره بياره... خودم اوليشو با معرفي اين دانش آغاز مي كنم.

[ngc1359]

شیمی دارویی یکی از حیطه های مورد توجه در علوم دارویی محسوب می گردد که جزء علوم بین رشته ای قلمداد می شود و علوم مختلفی نظیر زیست شناسی مولکولی ، فارماکولوژی ، بیوشیمی و شیمی تجزیه و آلی در تحقیقات آن دخیل هستند .
شیمی دارویی در تمامی مراحل کشف دارو نظیر طراحی و سنتز مولکولهای جدید فعال ، شناسایی و جداسازی مولکولهای فعال از منابع طبیعی و همچنین مطالعات ارتباط ساختمان و اثر داروهای کنونی و جدید دخالت دارد.
شيمي دارويي رشته اي است كه اصول شيمي و زيست شناسي را به كار گرفته و دانشي مي آفريند كه در آن مواد درماني حاصل ميگردند. از اين رو"متخصص شيمي دارويي" نه تنها بايد يك شيمي آلي دان قابل باشد، بلكه بايد اطلاعات اصولي در علوم زيستي به ویژه بيوشيمي، فارماكولوژي و فارماكوكينتيك داشته باشد.
بر اين اساس شاخه اصلي شيمي دارويي به تكوين داروها (Drug Discovery) ميپردازد كه در اين شاخه، تسلط به علومي نظير شيمي آلي، بيوشيمي، فارماكولوژي و بيوفارماسي ضرورت دارد. سنتز داروها،طراحي مولكولهاي جديد، اصلاحات مولكولي به منظور بهينه كردن اثرات دارويي (قدرت، اختصاصيت، اصلاح خصوصيات فيزيكوشيميايي، بهبود خصوصيات فارماكوكينتيكي) از موارد مهم در اين شاخه از علم شيمي دارويي ميباشد.
استفاده از نرم افزارهاي مدل سازی مولکولی در اين راستا بسيار كمك كننده ميباشد كه خود به شاخه اي به نام Computational Medicinal Chemistry تقسيم شده است كه متخصصين شيمي دارويي ميتوانند در اين رشته فعاليت نمايند. اين موضوع با علم Drug Design در هم آميخته شده است.
از سوي ديگر يك شاخه مهم شيمي دارويي،آناليز مواد دارويي و شيميايي ميباشد كه با بهره گيري از دستگاههاي تعيين ساختمان شيميايي نظير NMR ، Mass ، IR و UV و نيز با استفاده از تكنيكهاي پيشرفته آنها، ميتواند در تعيين ساختار مولكولي مواد شيميايي و دارويي بسيار مهم باشد كه اين موضوع در پيدايش تركيبات جديد با منشاء طبيعي بسيار سودمند است.
از سوي ديگر"متخصص شيمي دارويي"با بهره گيري از روشهاي كمي آناليز نظير كروماتوگرافي و انواع پيشرفته آنها و نيز دستگاههاي كمي ديگر نظير پلاروگرافي، AA ، پلاريمتري و ... در كنترل كمي مواد دارويي و تعيين مقدار مواد شيميايي و دارويي در ماتريكسهاي مختلف شيميايي و بيولوژيكي ميتواند بسيار تعيين كننده باشد. در واقع شاخه مهم آناليز در شيمي دارويي، رابطه بسيار تنگاتنگي با صنايع برقرار مينمايد كه در كنترل كيفي و كمي داروها بسيار سودمند ميباشد. تكوين روشهاي جديد آناليز به منظور تعيين مقدار مواد به منظورهاي مختلف نظير مطالعات فارماكوكينتيكي، Doping، كنترل كمي و كيفي داروها، مطالعات پايداري از جمله توانمنديهاي شيمي دارويي ميباشد

[ngc1359]

ژورنالهاي معتبر در زمينه اين دانش:

معتبرترين ژورنال انتشارات معظم انجمن شيمي آمريكا‌(ACS) است:

Journal of Medicinal Chemistry

انتشارات بزرگ Elsevier چندين ژورنال در اين باره منتشر ميكند كه همگي از IF بالايي برخوردارند.

1. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
2. Bioorganic & Medicinal Chemistry
3. European Journal of Medicinal Chemistry

انتشارات sprigr

ژورنال روسي Pharmaceutical Chemistry Journal

Medicinal Chemistry Research
Organic and Medicinal Chemistry Letters

[Tehran7oclock]

سلام دوست عزیز.
از مراحل سنتز پنی سیلین چیزی داری؟
حیاتیه!استاد یه جاهایی ؟ گذاشته و همونا رو تو امتحان میاره.
ممنون میشم اگه اطلاعاتی داری بذاری

[ngc1359]

سلام شايد منظورتون اين سواله. شرمنده دير سر زدم. كميشو يادم رفته. ميرم يه گشتي تو كتابا ميزنم اگر جوابي پيدا كردم حتما براتون ميزارم.

The total synthesis of penicillin was not only a major breakthrough in the total synthesis of natural products, but made also use of a number of classic reactions in amino acid chemistry. Give detailed mechanisms for each step and draw structures of the intermediates where required.
3.1 A is formed by isomerisation of a precursor containing an exo-methylene group. What is the exact mechanism?

3.2 Give mechanisms for the following steps and suggest how to separate enantiomers.

3.3 Suggest a structure for the missing reagent. C is a mixture of diastereomers. How many do you expect?

3.4 Complete the last steps of the synthesis.

[ngc1359]

استیل سالیسیلیک اسید (آ اس آ)‌(نام شناخته‌شدهٔ تجاری آن آسپیرین است) یک داروی ضد التهاب غیر استروئیدي است که معمولاً به عنوان ضد درد و تب بر مورد استفاده قرار می‌گیرد. در گذشته های دور در بعضی از گونه های درخت بید ” نظیر بید ، سپیدار ، راش همیشه سبز و انگورک و اسپیره کوهی ” بدلیل وجود سالسیلاتها خواصی دیده میشد که بعد ها همین امر منجر به کشف آسپرین گردید . تا دهه ۱۸۵۰ از تریاک بعنوان ماده مسکن و پوست سین کونای پرویی برای تسکین تب و التهاب استفاده میشد ، اما با انتشار کتاب اعترافات یک انگلیسی تریاک خور در ۱۸۲۲ خطرهای تریاک آشکار شد ، ضمن اینکه در ایام جنگهای ناپلیون ، ورود پوست سین کونا به اروپا مختل شد و همین امر به همراه محدودیتهای مکانی رشد درخت پرویی باعث شد تا دانشمندان دوباره به مطالعه پوست بید علاقمند شوند .
هر سال ۵۰۰۰۰ میلیون قرص آسپرین در جهان مصرف می‌شود. در بریتانیا هر فرد سالانه ۷۰ قرص آن را جدا یا همراه با مسکنهای دیگر، کافئین یا ویتامین “ث” مصرف می‌کند. آسپرین علاوه بر خاصیت تسکین دهندگی، تب بر و ضد التهاب هم هست، ضمن اینکه اثرهایی نظیر ایجاد زخمهای گوارشی و جلوگیری از لخته شدن خون را نیز از خود نشان می‌دهد. اما مصارف امروزه آسپرین عبارتند از :پیشگیری از بیماریهای قلبی ۳۷٫۶٪ ورم مفاصل ۲۳٫۳٪ سر درد ۱۳٫۸٪ بدن درد ۱۲٫۲٪ و دردهای دیگر ۱۴٫۱٪.
خصوصیات

1. وزن مولکولی آن ۱۸۰ می‌باشد.
2. نقطه ذوب آن ما بین ۱۳۵ تا ۱۳۷ درجه سلسیوس می‌باشد.
3. نقطه جوش آن ۱۴۰ درجه سلسیوس است که در این درجه حرارت تجزیه می‌گردد.
4. آسپرین دارای بلورهای سوزنی شکل است.
5. آسپرین در آب به مقدار کم و در الکل به مقدار زیاد محلول می‌باشد.

روش تهیه
1یک گرم اسید سالسیلیک
۱/۵ میلی لیتر انیدرید استیک
اسید سولفوریک غلیظ يا اسيد فسفريك (كاتاليزور)

یک گرم اسید سالسیلیک را داخل ارلن خشک ریخته و ۱/۵ میلی لیتر انیدرید استیک و ۱ الی ۲ قطره اسید سولفوریک غلیظ به آن اضافه کنید
و با چرخش ارلن سعی کنید کلیه مواد با هم مخلوط شوند . ارلن را به مدت ۱۵ دقیقه در حمام اب در دمای ۶۰ درجه سانتیگراد نگه دارید و در این
مدت محتویات ارلن رابا چرخش هم بزنید. پس از این مدت ۱۵ میلی لیتر اب سرد به ارلن اضافه کنید که اسپرین به صورت بلورهای جامد ظاهر می‌گردد.
ان را با قیف بوخنر صاف کنید. برای خالص سازی اسپرین مقدار بدست امده را در ۳ میلی لیتر اتانول و ۷ میلی لیتر اب در گرما حل کنید و
کریستالیزه نمایید.
آسپرين در آب نامحلول و انيدريد اسيد در حضور آب به لسيد استيك تبديل مي شود كه در آب محلول است. اسيد فسفريك يا سولفوريك نيز هر دو
در آب محلولند پس با شستشو با آب سرد مي توان مواد اوليه را از محصول جدا كرد.

انيدريد استيك بيش از مقدار مورد نياز مصرف مي شود تا با همه سالسيليك اسيد واكنش بدهد.