سلام:)
در شیمی درمانی عملکرد داره
یک فرم پیچیده ی سلولی گیرنده ی مخدر که نه پروتئین ملکولی جاسازی شده تحریکش میکنه و نه با آگونیست((سلول یک ماده شیمیای ))قابل اتصال ؛تقریبا میشه گفت آگونیست رو بلوکه میکنه.
سنتز شیمیایی پپتیدهای دارای فعالیت بیولوژیک به عنوان دارو انجام پذیر است، لیکن در خصوص آگونیست باید گفت که به دلیل تأثیر پپتیدازهای موجود در خون، در مدت اندکی این پپتید تخریب میگردد و لذا روش موثرآن است که با تغییرات لازم بر روی زنجیره پپتیدی، آگونیست و یا آنتاگونیست آن که دارای مقاومت کافی و تاثیر قویتری میباشد طراحی و سنتز گردد.
استفاده از آگونیست gnrh به افزایش سریع LH،FSH و استروئیدهای جنسی همچون استرادیول در زنان و «تستوسترون» درمردان و سپــــس بــه کاهش عملکرد(.Down regulation ) رسپتور، عدم حساسیت و نهایتاً کاهش LH و FSH میانجامد. از طرف دیگر آنتاگونیستهای GnRH مستقیماً رسپتورها را مسدود نموده و بلافاصله میزان LH و FSH و هورمونهای جنسی مربوطه کاهش مییابند و لذا تأثیرات داروئی سریعی دارند.
علیرغم تاثیرات سریع داروئی آنتاگونیستها، بدلیل برخی تاثیرات جانبی آنها که ناشی از استخلافهای ایجاد شده در ساختار ملکولیشان میباشد، منجمله افزایش ترشح هیستامین و در نتیجه ایجاد آلرژی و تورم، مصرف آن رایج نمیباشد و مطالعه در جهت سنتز آنتاگونیستها با ساختار ملکولی مناسبتر در حال توسعه میباشد.